催眠药：右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦之间的区别！

作者：Gcplive

来源：药评中心

成人中符合失眠症诊断标准者高达10~15%。
右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等非苯二氮卓类药物（non-BZDs）已逐步取代苯二氮卓类药物（BZDs），成为临床常用的催眠药物。
掌握四种药物的区别是合理用药的基础。
一、消除半衰期
半衰期越短，维持睡眠时间越短，次日残余效应越低。
1.扎来普隆
半衰期1小时，服药3小时后，已有87%的药物从体内消除，不能延长总睡眠时间，不减少觉醒次数。
一般不会产生日间困倦。
2.佐匹克隆
半衰期5小时，维持睡眠时间最长，次日残余效应的风险更大。
2.唑吡坦
半衰期0.7~3.5小时，存在较大个体差异。
服用相同剂量的唑吡坦，女性峰浓度（Cmax）和生物利用度（AUC）较男性增加40%，总清除率较男性降低30%，消除半衰期也有所延长。
女性患者应选择较低的初始剂量。
二、不良反应
1.扎来普隆
可以分泌至乳汁，哺乳期妇女避免使用。
2.唑吡坦
梦游症（梦游驾车、做饭、打电话等）发生率较高。
梦游症不仅可在初次用药时出现，而且可在用药一段时间后突然出现。
如果发生梦游症，应停止使用唑吡坦。
3.佐匹克隆、右佐匹克隆
可经唾液排泄，最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味。
三、右佐匹克隆和佐匹克隆的区别
佐匹克隆是消旋体。
佐匹克隆=S-佐匹克隆（50%）+R-佐匹克隆（50%）。
1.毒性
S-佐匹克隆（右佐匹克隆）的毒性是R-佐匹克隆的五分之一。
因此，右旋佐匹克隆的毒性小于佐匹克隆。
2.疗效
右佐匹克隆（S-佐匹克隆）吸收更快和半衰期更长。
但是，佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆，所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。
四、如何选择？
1.扎来普隆
半衰期短（1小时），消除快，次日残余效应小。
若夜间醒来无法再次入睡，且距预期起床时间≥4小时，可以服用扎来普隆。
2.唑吡坦
半衰期个体差异大（0.7~3.5小时）
总睡眠时间短（＜6.5小时）的患者，可以优先选择佐匹克隆或右佐匹克隆。
五、用法用量
1.服用剂量
从小剂量开始，当达到有效剂量后，不轻易减少或增加剂量。
2.服药时间
就寝前5~10分钟服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆。
就寝前即刻服用唑吡坦（理论上可减少梦游事件风险）。
3.服用频次
虽然非苯二氮卓类催眠药半衰期较短，但研究结果表明每周服药3~5天，即可达到睡眠要求，不需要每晚用药。
4.服药疗程
连续服用，最长不超过4周，超过4周需要重新进行临床评估。
长期服药的患者，不能突然停药，否则可产生戒断症状。
特别提醒：
用药前和用后不能饮酒！

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