辛伐他丁胶囊一致性评价,辛伐他汀和辛伐他汀分散片的区别


很多朋友对于辛伐他丁胶囊一致性评价和辛伐他汀和辛伐他汀分散片的区别不太懂,今天就由小编来为大家分享,希望可以帮助到大家,下面一起来看看吧!

辛伐他胶囊40mg一天吃一粒,剂量大吗?

你好,这个要看你的血脂有多高,辛伐他汀胶囊40mg.相当于两片20mg辛伐他汀,一般每天服用20mg.就可以了,如果血脂太高.每天可以服40mg.甚至更高剂量。但是辛伐他汀有一定的不良反应,在服用这样剂量的同时要定期复查肝功能,如果肝功能有异常要及时停药或就诊,出现肌肉疼痛的症状也要停药和就诊,所以最好经过主治医生的诊疗再服用。

他汀类药有几种?

目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。

一、洛伐他汀

1987年8月31日,洛伐他汀获美国FDA批准上市,是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想,现在美国已经退市。国内虽有4种剂型,10多个生产企业,但销量很少,2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价(国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲,要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。)很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。

二、普伐他汀

普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构,在日本首次研发,并于1991年经FDA批准在欧美多国上市,2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物,属亲水性他汀类药物,可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢,具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。

三、辛伐他汀

辛伐他汀由美国默克公司开发,1991年12月获美国FDA批准,是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种,在医院中的使用率稳步增长。

辛伐他汀为脂溶性物质,以无活性的内酯形式服用,进入体内转化为有活性的开放酸形式,在肝脏组织内含量较高,体内活性是普伐他汀的4倍,能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发,降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。

四、氟伐他汀

氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品,由瑞士诺华公司开发,于1993年12月通过美国FDA的批准,次年在英美上市,其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国,在国内受专利保护。

氟伐他汀为水溶性物质,进入体内吸收后80%被代谢,经肠道排出体外,其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障,对中枢系统影响小,也未见组织残留,是治疗家族性高脂血症的药物。

五、阿托伐他汀

阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂,医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好,患者使用时,起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物,但是其剂量过大,不良反应多,使得其在临床上的应用逐渐受到限制。

六、瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”,在国外首次研发,起始剂量为20mg。由于人种差异,国外20mg的他汀对国人副作用较大,为了探索适合中国人体质的他汀,鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下,将药物的剂量降低到5mg,从此,开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的,更适合中国人体质,降脂效果与阿托伐他汀20mg相当,但是副作用大大减少,价格更优惠,开启了他汀调脂新时代。

七、匹伐他汀

2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。另一方面,价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足,最大剂量到4mg,降低LDL-C水平最高为41%,而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。

他汀市场眼花缭乱,虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药,但是由于结构存在差异,其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓,失之毫厘差之千里。所以,具体服用哪种他汀,要根据身体状况,听取医生的建议。

辛伐他汀和阿托他汀有什么不同?

辛伐他汀和阿托伐他汀都是常用的他汀类降脂药,两者降低血脂、副作用方面相似,主要区别在于同等剂量降低血脂的水平,阿托伐他效果更好。

一、辛伐他汀和阿托伐他汀都是降脂药

(1)作用机制:都是通过抑制血脂代谢过程中的关键酶,达到降低血脂的作用,不仅能降低胆固醇,尤其是低密度脂蛋白,也能降低甘油三酯,还能轻度升高高密度脂蛋白。

(2)副作用相似:如肝损伤、肌损伤、血糖影响、神经认知功能影响。

二、辛伐他汀和阿托伐他汀的区别

(1)两者同等剂量,阿托伐他汀的降酯效果强。

低强度降血脂( 30%):10mg辛伐他汀;

中等强度降血脂(30~50%):20mg辛伐他汀=10mg阿托伐他汀,40mg辛伐他汀=20mg阿托伐他汀;80mg辛伐他汀=40mg阿托伐他汀。

高强度降血脂( 50%):80mg阿托伐他汀。

我们平时常用辛伐他汀20~40mg,每天最大超过40mg,阿托伐他汀10~20mg,每天最大不超过80mg。

(2)辛伐他汀和阿托伐他汀的服用时间不同

说明书中要求:辛伐他汀,晚上睡前服用一次。阿托伐他汀,一天的任一时间都可以,不受食物的影响。

(3)价格应该有所不同

起到相同降血脂强度时,辛伐他汀的价格相对便宜,阿托伐他汀相对价格稍贵。

所以,根据自己的具体情况选择降脂药,两种药物都可以。

【专业医生为您做解答】

这样的问题经常有患者问到,其实对于大多数患者来说,对不同种类的他汀有什么区别、该如何服用,只需要了解以下最基本的几点即可,其它的交给医生来做。

服用他汀的目的他汀类降脂药是目前使用最为广泛的抗动脉粥样硬化及斑块的药物,它是通过抑制肝脏合成低密度脂蛋白来达到这个目的的,因为低密度脂蛋白是将脂肪运送进血管内皮细胞中的运输工具,运送进去的脂肪越多,越容易引起炎症,对血管壁的破坏越严重,血管病变越重,斑块也会越大,血管发生堵塞与破裂的风险也越大;同时他汀还能起到稳定斑块不破裂,避免血栓形成的作用。因此,需要服用他汀的患者应长期坚持服用。

选用他汀的原则不同种类的他汀可降低低密度脂蛋白的幅度不同,在选用时应当根据自身低密度脂蛋白水平与所要达到的目标来决定。比如心脑血管病患者需要将低密度脂蛋白降至1.8mmol/L以下,如果自己现有的低密度脂蛋白水平需要降低50%以上才能达到目标,则需选用强效他汀,如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,如果只需要降低30%左右即可达标,则可选择中效他汀,即除上述两种他汀外的其它他汀如辛伐他汀等均可。

服用他汀的时间由于肝脏合成低密度脂蛋白在夜间最为活跃,因此在晚上睡前服用他汀效果最好。只不过上述两种强效他汀服用后作用时间较长,全天任意时间服用均可起到应有的作用,不受服用时间限制,为患者服药提供了方便。

他汀的不良反应他汀类降脂药的不良反应主要是引起肝转氨酶升高及导致肌溶解,但发生率很低,各种他汀药基本相似;因此,在服用他汀的六周内经检测不属于服用禁忌,比如转氨酶升高不超过正常值的三倍、肌酸肌酶不超过正常值的四倍,即可长期服用,且不建议更换他汀的种类。

此外,对于不同种类他汀价格方面的差异,根据自身所需要达到的降低低密度脂蛋白的目标选择即可,并非价格越高效果越好,能够实现治疗目标,并在自己经济能力能承受的范围内做选择,才有利于长期坚持服用。

辛伐他汀与阿托伐他汀同属他汀类药物,治疗高血脂症。在降低总胆固醇和低宻度脂旦白胆固醇的同时,心血管事件大大减少,冠心病患者他汀类药物治疗使心脏死亡的危险性降低29%,对甘油三脂在动脉粥样硬化中的意义的认识正在加深。

两者的区别是:

1.辛伐他汀经肝代谢,与甲氰咪胍和其他肝代谢药物有相互作用;用20mg/日治疗冠状动脉粥样硬化4年,不但降血脂,还减缓局部和弥漫的冠状动脉粥样硬化病变的进展。

2.阿托伐他汀增加纤维蛋白原22.%;又是唯一降低甘油三脂的他汀类药物,可用于治疗混合型高血脂症。

他汀类药物都有副作用,如转氨酶升高等。有经验的医生,对高血脂症早期患者,都是对患者指导进行非药物治疗,如减肥,运动,饮食控制,限制饮酒吸烟等。无冠心病患者在饮食控制半年无效才开始药物治疗。

因此,有高血脂症患者,应该请专科医生治疗,必要时可联合用药。

以上供参考。

他汀是一种调节血脂的药物,通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的关键酶—羟甲基戊二酰辅酶 A还原酶,抑制胆固醇在肝脏的合成,主要降低血清中的总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高,从而有效地稳定动脉粥样硬化斑块、使斑块缩小,防治动脉粥样硬化心血管疾病,同时还具有抗炎、保护血管内皮功能、抗脂质氧化等作用,长期规律服用他汀可显著降低心肌梗死、脑卒中等心血管事件风险以及全因死亡率。

辛伐他汀和阿托伐他汀都是临床上常用的他汀类药物,无论从药理作用、不良反应、用药注意事项等方面两种药物都有很多相似之处,但同样以存在着一些差异,归纳如下:

总之,辛伐他汀和阿托伐他汀都是防治动脉粥样硬化心血管疾病的基石药物,阿托伐他汀的降脂疗效要优于辛伐他汀,辛伐他汀半衰期短,宜睡前服用,阿托伐他汀半衰期长,一天中任何时间服用均可,在服药期间,可以适量食用西柚。辛伐他汀和阿托伐他汀耐受性良好,不良反应发生率较低,两种药物的总体不良反应发生率相似,阿托伐他汀肌病的发生率要高于辛伐他汀。

参考文献:

辛伐他汀片说明书

阿托伐他汀片说明书

中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)

他汀类药物安全性评价专家共识(2014)

辛伐他汀与阿托伐他汀的区别

1. 降脂强度不同: 这两个药物都属于亲脂性的他汀类药物,都具有良好的调节血脂异常的作用。对于降低低密度脂蛋白,甘油三酯等指标,都有很好的疗效。 如果同等剂量用药,阿托伐他汀的降脂强度要高于辛伐他汀 ,辛伐他汀20~40mg的常规用药剂量,相当于阿托伐他汀10mg~20mg的降脂强度,其降低低密度脂蛋白胆固醇的水平可达到30~50%,而40mg~80mg的阿托伐他汀,则可以达到降低低密度脂蛋白胆固醇50%以上。

2.药物作用时间不同 :相对于辛伐他汀3个小时的药物半衰期,阿托伐他汀的半衰期长达14小时,因此,对于辛伐他汀,推荐在晚餐时服用(进餐时吸收好),以确保其在夜间胆固醇合成的最活跃阶段起效,而阿托伐他汀则不受进食和服药时间的限制,每天选择固定时间服用即可。

3. 药物的经济性不同 :我们用药,不单要讲究有效性安全性,还要讲求经济性,特别是对于一些不那么富裕的高血脂患者,可以医保全额报销的辛伐他汀如果能够良好的控制血脂,明显是比价格较高的阿托伐他汀是更好的选择。

辛伐他汀和阿托伐他汀类似点

说完不同点,再来说说相同点,辛伐他汀和阿托伐他汀都是主流的他汀类药物,对于各种类型的高脂血症患者,这两个药物的适应症和适用范围都是一致的,只是对于某些高血脂严重的患者,如果服用辛伐他汀无法达到降血脂效果,可以考虑换服更高强度的新型他汀类药物,但仍需注意他汀类药物转氨酶升高、肌肉痛、胃肠道副反应等的副作用。

谈到副作用,在同样的降脂强度下,这两个药物的不良反应发生率也是类似的,服用他汀类药物,都要注意服用他汀类药物的相关副作用,如胃肠道反应,头晕,头痛、横纹肌溶解症,肌肉痛,长期服用的血糖代谢异常等等,在降脂目标达标的情况下,尽量选择低剂量的他汀服用,是减少不良反应发生几率的好办法。

辛伐他汀和阿托伐他汀都是临床常用的调脂药!有很多相似之处:

第一、相同点:

都能降低总胆固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯,升高高密度脂蛋白。都是通过抑制血脂代谢过程中的酶,达到降低血脂的作。

均匀抗炎、稳定斑块,预防和治疗心脑血管疾病的作用。

副作用基本相似:血糖异常,肝功能受损,肌肉损伤等等。

药物注意点,不能和部分消炎药同服:

大环内酯类中的红霉素、克拉霉素属于细胞色素P450 酶3A4的强抑制剂,在和通过细胞色素P450 酶3A4代谢的底物辛伐他汀、阿托伐他汀联用时,会抑制这些他汀的代谢,从而使其在体内血药浓度升高,停留时间延长,增加肌毒性的风险。 同时尽量避免和西柚、柚子这些水果一起服用。

第二、不同点:

1、不是一代药物

辛伐他汀属于第一代他汀,常规建议剂量20-40mg;

阿托伐他汀属于第三代他汀,常规建议10-20mg;

2、降脂强度

阿托伐他汀大于辛伐他汀;

阿托伐他汀属于可以强效降脂的药物,而辛伐他汀属于普通降脂药。

3、服药时间

辛伐他汀属于短效他汀,必须晚上服用才有效;

阿托伐他汀属于长效他汀,白天晚上均可服用;

我们应该选择哪一种?

如果是普通降胆固醇,两种均可服用;从价格上来说辛伐他汀比较便宜,可以选择。

如果是胆固醇及低密度无法达标,可选择阿托伐他汀。

如果是急性心肌梗死、支架术后、搭桥术后等等,最好选择阿托伐他汀。

总之,辛伐他汀和阿托伐他汀都是目前常用的他汀药物,临床上需要根据具体情况选择哪一种。

首先辛伐他订与阿伐他订同属于一类他丁类药物,主要是用于治疗高血脂、冠心病合并高胆固醇、高胆固醇血症的治疗,虽然这两种药物属于一类药物,但是各自有不同的药物作用机制、禁忌症及药物相互作用。

一、辛伐他订 主要是降低血液中的总胆固醇、脂蛋白B 、甘油三酯及低密度脂蛋白等物质,除了治疗以上疾病之外还能治疗杂合子家族性高胆固醇血症,还能很好的预防心脑血管疾病,本药物口服后通过肝脏代谢,主要是通过提高与低密度脂蛋白的亲和力,从而起到分解低密度脂蛋白的作用。

主要副作用是长期服用及老人孩子服用都要特别注意剂量,长期服用会导致腹泻、恶心、皮肤瘙痒及皮疹、脱发、头痛眩晕、肌肉疼痛及肌痉挛、胰腺炎及肝肾功能损坏。转氨酶高、孕妇及哺乳期妇女、环孢素及康唑类药物禁止服用。

二、阿伐他丁 主要用于混合性的高血脂症、动脉粥样硬化合并高胆固醇血症、原发性高胆固醇血症的治疗。主要是通过抑制合成胆固醇限速酶的活性,使其活性降低,从而使得胆固醇的合成受到抑制,使得胆固醇减少,起到降血脂的作用,主要也是在肝脏代谢。

主要的副作用有肌肉酸痛无力、肝脏受损、会导致血糖异常,引发糖尿病、还会出现胃肠道胀气、恶心腹泻、焦虑烦躁、头痛失眠等副作用。

所以这两种药属于同一类,但是降血脂的药物机制是不同的,但是这两种药长期服用后停药后会出现血脂的升高,因此服药期间还是注意剂量的调整及肝肾功的检查。

他汀类药物是临床最常用的调脂药,它们的作用机制是竞争性抑制细胞内TC合成早期限速酶的活性。适用于原发性高胆固醇血症及混合性高脂血症,另外还具有保护血管内皮、抗炎等作用,这些作用可减少冠心病事件的发生,目前已经有充分的临床证据证实他汀类药物在动脉粥样硬化性心脏病、高脂血症治疗中起重要作用。

辛伐他汀与阿托伐他汀在作用效果以及药代动力学方面是有些区别的。

辛伐他汀是第一代他汀类药物,而阿托伐他汀是第三代。辛伐他汀的效能较低,生物利用度小于5%,每天服用20-40mg,可降低LDL-c35%-41%,而阿托伐他汀每天服用10mg,即可降低LDL-C39%,但是他汀类药物的副作用随着剂量增加而增加,所以在降低相同LDL-C的时候,选择阿托伐他汀,副作用可能小一点。

另外辛伐他汀半衰期较短,为3h左右,胆固醇合成的高峰期在夜间,所以辛伐他汀最好在睡前服用,才能发挥较好的效果。而阿托伐他汀半衰期可达14小时,白天服用,在晚上也具有较高的血药浓度,所以一天任意时间服用都可以。

阿托伐他汀2%经过肾清除,其他主要经过胆道清除排泄,辛伐他汀13%经过肾排泄,60%以上经过粪便排泄。所以如果肾功能不全,可优先选择阿托伐他汀。

辛伐他汀和阿托伐他汀都是常用的降脂药物,主要是降胆固醇,也能一定程度上降低甘油三酯,适合于高血脂人群。主要机制是抑制一种还原酶(HMG-CoA)使胆固醇合成减少,可以有效延缓动脉粥样硬化,预防和治疗冠心病、心肌梗死和脑卒中。

辛伐他汀和阿托伐他汀有啥区别?

辛伐他汀和阿托伐他汀都是他汀类,它们降脂的药理机制是类似的。区别在于辛伐他汀降血脂能力要弱于阿托伐他汀,而且需要晚上顿服,而阿托伐他汀可在每天任意时间内服用一次,不受饮食影响。总体而言,阿托伐他汀要优于辛伐他汀,但价格可能要贵些。他汀类药物不良反应一般轻微,但应该注意肌痛和肝脏损害,前者虽罕见但可能引起肌溶解,后果严重,而肝脏不良反应停药后能自行恢复。

辛伐他汀和阿托伐他汀都是他汀类药物,主要用来降低胆固醇,特别是低密度脂蛋白胆固醇,当然总胆固醇也能降低,但还能降低甘油三酯的降低的幅度不及贝特类药物,著名的4s试验就是用辛伐他汀做的,它奠定了他汀类药物在心血管治疗中的地位,但是辛伐他汀是具有中等幅度降血脂效果的降脂药物,即使用到足量也只能将血脂降低30%左右,达不到50%,而阿托伐他汀是一种强效的降脂药物,比辛伐他汀的降脂效果更强,降血脂的幅度更大,充足剂量阿托伐他汀可以将血脂的降幅达到50%以上,当临床上某种疾病,例如动脉粥样硬化要求将血脂低密度脂蛋白胆固醇的降低幅度达到降低50%以上的时候,往往选用阿托伐他汀而不选用辛伐他汀,因为辛伐他汀的降脂幅度不够。就副作用方面来说,辛伐他丁出现肝酶升高的发生率比阿托伐他汀要稍微高一些,不过只有两种药物的时候都必须监测肝酶肌肉的副作用和定时检测血糖。

辛伐他汀胶囊跟辛伐他汀片疗效是一样的吗?

现有的他汀类药物有哪些?由于他汀类药物疗效确切,安全性好,口服方便,许多制药厂家都在研究和开发这类药物;其制药方式多样,有从天然产物中提取的,也有化学合成的;制剂有片剂和胶囊等。目前在市面上可以见到的他汀类药物种类繁多,商品名更是不胜枚举。为方便大家查阅,在此做一小结。目前上市的他汀类药物有5种:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、。其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。这些药物更为大家所熟悉的是它们的商品名:

洛伐他汀:美降之、罗华宁、洛特、洛之特、明维欣辛伐他汀:舒降之、理舒达、苏之、泽之浩、辛可普伐他汀:普拉固、美百乐镇氟伐他汀:来适可阿托伐他汀:立普妥、阿乐另外,我国研制的中药“血脂康”胶囊,主要含有洛伐他汀,因此也可列入他汀类。

参考资料:yp91.info

OK,本文到此结束,希望对大家有所帮助。

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辛伐他丁胶囊一致性评价,辛伐他汀和辛伐他汀分散片的区别

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