关于阿托伐他汀,至少应掌握这五点!


作者:Gcplive

来源:药评中心

阿托伐他汀钙是临床常用的一种他汀类降脂药。
一、用法用量
常用起始剂量为10mg,每日一次,剂量调整时间间隔应为4周或更长。最大剂量为80mg,每日一次。
阿托伐他汀钙中钙元素含量极少,不影响补钙。
他汀类药至少需要4周才能达到最大降脂效应,剂量调整时间间隔应为4周或更长
阿托伐他汀80mg国人经验不足,须谨慎使用!
老年患者(≥65岁:血药浓度较青年人的高约为40%,给予任意剂量的阿托伐他汀其降低LDL-C的程度要明显高于青年人。
肾脏疾病:既不会影响血药浓度,也不会影响降脂效果,因此无需调整剂量
活动性肝脏疾病禁用,孕妇或可能受孕的育龄女性禁用。
二、服药时间
阿托伐他汀的半衰期为14小时。
活性代谢产物的半衰期20~30小时。阿托伐他汀降脂作用主要(约70%)与活性代谢产物有关。
与早晨给药相比,晚上给药的血药浓度降低约30%。然而,无论一天中何时给药,其降胆固醇作用是相同的。
阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用,不受进餐影响。
胆固醇合成的高峰时间段为0:00~3:00,其它半衰期较短的他汀类药物需要睡前服用。
阿托伐他汀可引起失眠,睡眠障碍者宜早晨服用。
三、降脂强度
他汀类药物(包括阿托伐他汀)的降脂强度与剂量有关。但是,即使剂量加倍,他汀的降脂强度也只增加约6%。
他汀类药物能有效降低甘油三酯(见下表)。高胆固醇血症伴甘油三酯偏高的患者应首选他汀类降脂药物。
每日剂量可降低LDL-c≥50%的他汀被称为高强度他汀。
阿托伐他汀(≥40mg)和瑞舒伐他汀(≥20mg)属于高强度他汀。
四、不良反应
阿托伐他汀常见不良反应为肌痛和肝炎。
1.肌痛
肌痛主要特点:对称性髋部屈肌与大腿疼痛、对称性小腿疼痛、对称性上肢近端肌肉疼痛。
若出现不明原因的肌痛,请及时就诊。
2.肝炎
他汀类药物均具有肝毒性。
在所有接受他汀治疗患者中,约1%~2%出现肝酶水平升高超过正常值上限3倍,停药后肝酶水平即可下降。
若出现肝区不适,请及时就诊。
五、相互作用
阿托伐他汀通过细胞色素CYP3A4代谢,当与CYP3A4强抑制剂联合用药时,阿托伐他汀血药浓度和生物利用度升高(见下表)。
特别提醒:
阿托伐他通过促进肾脏尿酸排泄降低血尿酸水平,高胆固醇血症合并高尿酸血症时首选阿托伐他。但是他汀类药物与秋水仙碱合用时,增加发生横纹肌溶解症的风险!
与葡萄柚汁合用:尽量避免食用西柚或西柚汁。
与吉非罗齐、烟酸合用:肌病/横纹肌溶解发生的风险增高,因此避免与吉非罗齐、烟酸联合应用。
与克拉霉素合用:阿托伐他汀初始剂量10mg,每日一次;最大剂量20mg,每日一次。
与伊曲康唑合用:阿托伐他汀初始剂量10mg,每日一次;最大剂量40mg,每日一次。

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