择“磷”而居渐入佳境｜注射用磷丙泊酚二钠，更接近理想的麻醉诱导用药
麻醉诱导是指患者在药物的作用下由清醒状态进入可以实施手术操作状态的可逆性过程，是全身麻醉过程中风险最大的阶段，被人形象地比作飞机的起飞[1]。
随着医疗和科技的发展，临床实践不断对全身麻醉提出新的要求，即达到一个理想的麻醉诱导状态：用药简单而无不良反应、血流动力学稳定、呼吸通畅、内环境稳定、生命体征平稳、具有良好的顺行性遗忘、止痛完全、肌肉松弛、内分泌反应平稳、利于麻醉维持[2]。
早在1934年，硫喷妥钠用于临床麻醉标志着现代静脉麻醉的开端[3]。1973年问世的丙泊酚，具有理想镇静药物的一些特征，一度成为应用最广的麻醉诱导剂[4]。然而多年来的临床应用也暴露了丙泊酚本身以及其作为乳剂的一些局限性：注射痛、高脂血症、严重的过敏反应、细菌污染风险等[5]。为了满足丙泊酚所不能实现的临床需求，磷丙泊酚二钠应运而生。
注射用磷丙泊酚二钠（磷丙芬®）由宜昌人福药业与四川大学华西医院共同研发，属化学药品1类新药，是中国首款水溶性丙泊酚前体药物，也是目前国内研究最先进的全身静脉麻醉药之一。
磷丙泊酚二钠作为丙泊酚的前药，属于“柔和的GABAA受体激动剂”，它可以更好地调控麻醉状态，所以是接近理想的镇静药和麻醉药[4]。上市前临床研究显示，在麻醉诱导阶段使用磷丙泊酚二钠，镇静效果好、安全性高，尤其在改善注射痛、减少药物追加等方面显著优于丙泊酚，是比丙泊酚更理想的静脉麻醉药。
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磷丙泊酚二钠具有良好的水溶性，不需要脂肪乳作为载体。作为冻干粉针剂，注射用磷丙泊酚二钠不仅品质更好、稳定性更高，还能有效避免脂肪乳引起的诸如过敏、细菌污染及高脂血症等相关副作用的发生。
同时，磷丙泊酚二钠作为丙泊酚前体药物，静脉注射后在体内迅速代谢并释放出活性药物丙泊酚，起效时间2.9min，达峰时间5min。临床研究表明，磷丙泊酚二钠用于全身麻醉的诱导，镇静效果非劣效于丙泊酚，且注射痛及呼吸相关不良事件发生率较丙泊酚更低。
此外，磷丙泊酚二钠在体内持续释放出活性药物，避免了丙泊酚血药浓度的急剧波动，镇静效果更加平稳、持久。在麻醉诱导阶段使用磷丙泊酚二钠，可以显著减少后续药物的追加与麻醉维持期镇静镇痛药物的用量，使麻醉诱导到维持阶段的衔接更加从容。
注射用磷丙泊酚二钠，更接近理想的麻醉诱导用药，在全身麻醉中用磷丙泊酚二钠进行诱导，起效迅速、镇静平稳持久、具有较好的安全性，可达到并维持在较佳的麻醉状态。其临床优势主要体现在五个方面：
水溶性良好，无脂质相关副作用；
注射痛发生率低；
对心脏、呼吸影响小；
镇静效果平稳持久；
减少麻醉维持期镇静和镇痛药用量。
供稿：市场部
（宜昌人福药业市场部）
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