2022-05-24 02:45

氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦……一文盘点7种沙坦类降压药！

作者：吕雄

来源：医学界心血管频道

沙坦类药物是临床常用的抗高血压药物之一，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），作用于血管紧张素Ⅱ受体，抑制了引起血压升高的活性物质的释放，从而达到降压作用。

该类药物常见的有厄贝沙坦、氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦等，种类各不相同，疗效也不一样，这类药物适用于合并了糖尿病、冠心病、慢性肾病的高血压患者，作用长效，不良反应较少。

今天我们就来深挖一下沙坦类药物，详细了解该类药物的各种信息。

沙坦类药物降压原理

ARB是最常用的高血压一线治疗药物之一。ARB通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体（AT1型），进而阻断了血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）收缩血管、升高血压、促进醛固酮分泌、水钠潴留、兴奋交感神经等作用。

AT1受体主要分布在人体的肾脏、心脏、血管平滑肌细胞、肾上腺皮质、脑、血小管、胎盘等部位，当它被血管紧张素II激活后会引起血管收缩、醛固酮合成并释放、肾血流减少、肾小管钠重吸收增加、交感神经活性增加等一系列生理活动，与人的血压水平密切相关。

7种常见沙坦类降压药用法用量

厄贝沙坦

■药代动力学：

厄贝沙坦用于治疗原发性高血压、合并高血压的2型糖尿病肾病。口服给药后，厄贝沙坦吸收良好；其绝对生物利用度为60%～80%，进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时，三天内达稳态。

■用法用量：

厄贝沙坦通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg（每天一次）。不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者加用利尿剂氢氯噻嗪。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg（每天一次），并增量至300mg（每天一次），作为治疗肾病较好的维持剂量。

■适应证：

用于原发性高血压、合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。

氯沙坦

■药代动力学：

氯沙坦口服吸收迅速，0.5h~1h达到血药峰值浓度，肝脏首过效应比较显著，生物利用度为33%~37%，血浆蛋白结合率为98.7%，难通过血脑屏障。消除半衰期为1.5h~2h，在肝脏代谢后形成的产物，其活性比母体强很多，半衰期约为6h~9h，使降压作用进一步加强和持久。

■用法用量：

对大多数病人，通常起始和维持剂量为50mg（每天一次）。治疗3~6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到100mg（每天一次）可产生进一步的降压作用。对血管容量积不足的病人（例如应用大剂量利尿剂治疗的病人），可考虑采用25mg（每天一次）的起始剂量。

■适应证：

在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到氯沙坦有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者，此外一些临床研究表明氯沙坦钾具有促尿酸排泄的作用，并通过降低血尿酸水平使心血管事件减少13%~29%。

缬沙坦

■药代动力学：

对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2~4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。

■用法用量：

缬沙坦推荐剂量为80mg（每天一次），与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹时服用。建议每天在同一时间用药（如早晨）。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。

■适应证：

在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到缬沙坦有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者。

坎地沙坦酯

■药代动力学：

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成代谢物坎地沙坦，在服药4~6小时后达峰值后，然后缓慢下降。

■用法用量：

坎地沙坦酯通常口服，一般成人1日1次，4~8mg，必要时可增加剂量至12mg。一般在早餐后服用。

■适应证：

在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到坎地沙坦酯有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者。

替米沙坦

■药代动力学：

替米沙坦口服后被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似，性别不同，血浆浓度不同。替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性，最终清除半衰期20小时。

■用法用量：

替米沙坦常用初始剂量为每次1粒（40mg），每日一次。在20~80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加人剂量，最大剂量为80mg（每天一次）。

■适应证：

替米沙坦用于成年人原发性高血压的治疗，降低心血管风险，年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风假月不能接受血管紧张素转换（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低具收心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。

奥美沙坦酯

■药代动力学：

奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢，对P450酶没有影响。因此，不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。奥美沙坦酯口服后经胃肠道吸收，迅速、完全地去酯化水解为奥美沙坦，绝对生物利用度大约是26%。口服给药1~2小时之后即达血药峰值浓度。进食不影响奥美沙坦的生物利用度。奥美沙坦酯迅速、完全地转化为奥美沙坦后，不再进一步代谢，按双相方式被消除，最终消除半衰期约为13小时。

■用法用量：

奥美沙坦酯在使用时剂量应个体化，在血容量正常的患者中，作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg（每天一次）。对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg（每天一次）。

■适应证：

奥美沙坦酯对慢性心衰患者心功能及血清IL-23、BNP的改善作用，得出结论在奥美沙坦酯应用于慢性心力衰竭患者的治疗中，可以有效的控制BNP、IL-23等的血清指标，对优化治疗慢性心衰伴高血压有很好的疗效，值得推广。

阿利沙坦酯

■药代动力学：

阿利沙坦酯是我国自主研发的血管紧张素受体拮抗剂。阿利沙坦酯通过在胃肠道中的酶水解，不通过肝脏代谢，可显著降低高血压患者的肝脏负担。该药口服吸收较好，半衰期约为10h。

■用法用量：

对大多数病人，通常起始和维持剂量为240mg（每天一次），继续增加剂量不能进一步提高疗效。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，建议不与食物同时服用。

■适应证：

阿利沙坦酯片治疗原发性高血压的疗效及改善颈动脉硬化的临床研究得出结论：

（1）阿利沙坦酯片治疗轻-中度原发性高血压是有效的，疗效与缬沙坦胶囊相当。

（2）轻-中度原发性高血压患者长期服用阿利沙坦酯片，安全性高。

（3）阿利沙坦酯片可以改善颈动脉粥样硬化，对IMT的改善优于缬沙坦。

阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛的临床效果观察得出结论：阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛的降压效果比较显著，可明显减少患者心绞痛的发作次数，值得临床推广应用。

药物相互作用的区别

缬沙坦可升高地高辛的浓度，尽量不要合用；氯沙坦尽量不要与利福平和氟康唑等合用；厄贝沙坦与氯沙坦均需要经过CYP2C9酶的代谢，避免与同样需要这种酶代谢的药物合用。

所有的沙坦类药物要避免与非甾体抗炎药（如布洛芬、依托考昔等）、保钾利尿药（如螺内酯）、锂剂等合用，以免药物相互作用，诱发危险。

在药物副作用上这几种药物没有明显的区别，沙坦类药物常见的副作用有血钾升高、低血压、加重肾动脉狭窄等，双侧颈动脉狭窄患者、妊娠期女性、高钾血症患者禁用沙坦类药物，其他服用沙坦类药物的患者注意定期复查血钾、血压，检查肾脏功能。

参考文献：

[1]黄峻，黄祖瑚.临床药物手册(第五版).上海科学技术出版社.

[2]中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组,等.中国心力衰竭诊断和治疗指南2018.2018, 46(10).

[3]胡静.临床医药文献电子杂志,2017,4(26):5109-5110.

[4]王少波.基层医学论坛.2017,21(04):446-447.

[5]屈文静,周静,李飞.岭南心血管病杂志.2017.DOI：10.3969/j.issn.1007-9688.2017.02.16.

欢迎投稿

小编微信：druglive，vipnote

稿件要求：临床用药相关的专业文章

稿件格式：word文档

稿酬：根据文章质量确定

收听药评中心，每天都能进步一点点！

上一篇：【权威解答】发现甲状腺结节需要手术吗？
下一篇：陈皮是防治女性乳房疾病的首选中药，除湿健脾改善女性亚健康。

跨省异地就医直接结算今起实施一文读懂

2023年1月1日，跨省异地就医直接结算正式实施。哪些人可以申请办理跨省异地就医直接结算？如何办理？如何就医？就医前未完成备案的，还能享受吗？一文了解跨省异地就医直接..

2022年最后的全球“惊雷”？一文读懂日本央行究竟做了什么

财联社12月20日讯（编辑潇湘）日本央行今日无疑引爆了2022年最后的一颗全球政策“惊雷”，几乎没有人能想到，明春即将离任的日本央行行长黑田东彦，会在任期即将结束..

宿迁一文旅局长变装至尊宝

5款抗原自测产品上市，贵不贵？检出阳性怎么办？一文了解→

国家卫健委网站昨天消息，国务院应对新型冠状病毒肺炎疫情联防联控机制综合组印发《新冠病毒抗原检测应用方案（试行）》。其中提到，社区居民有自我检测需求的，可通过零售..

该退还是该补？一文搞定办税！

今天（3月1日），2021年度个人所得税综合所得年度汇算开始啦！手快的网友已经退好税了。还有网友“含泪”补税。但有些朋友还不知道自己需不需要办税、怎么办理。说的是不是..

一文教你看懂猫猫表情！再也不怕被挠了！

果壳(ID:Guokr42)|来源Calo|作者孟夏 |编辑“哎哟！你快过来看这个！”每当耳边传来室友说的这句话，我就知道这个人一定又是看到了谁家的小猫咪。“太可爱啦！”室友..

一文读（不）懂元宇宙！

热搜上又有了不认识的新名词！啥是“元宇宙“？咋火的？和我有个啥关系？点燃这把火的，是大厂！8月29日，VR创业公司 Pico（小鸟看看）官宣公司被字节跳动收购，市场..

体检查出结节，会变成癌症么？一文给你讲清楚

降压药的分类五大类及其临床应用_降压药的分类五大类及其临床应用研究

大家好，相信到目前为止很多朋友对于降压药的分类五大类及其临床应用和降压药的分类五大类及其临床应用研究不太懂，不知道是什么意思？那么今天就由我来为大家分享降压药的分类五大类及其临床应用相关的知识点，文章篇幅可能较长，大家耐心阅读，希望可以帮助到大家，下面一起来看看吧！降压药种类降压..

夏天血压低了，降压药可以减量或停用吗?

夏季有些高血压患者在测量血压时，往往发现血压比冬天有所下降，他们会自行减少一种降压药或减少剂量，甚至是停药，真的可以这样吗？01夏季的血压变化对于大多数高血压患者..

吃降压药的人，千万当心一种水果

图片来源：站酷海洛倒不是因为西柚有多好吃（虽然确实挺好吃的），而是因为——作为一种常见的水果，西柚和药同服，居然可能导致危险。..

肝硬化常见并发症——低钠血症的管理|一文了解

导读由于机体体液平衡紊乱，肝硬化患者（特别是失代偿期患者）常常出现低钠血症。肝硬化低钠血症指的是血钠浓度＜130 mmol/L。肝硬化低钠血症是预后不良的预测因素，..

榴莲伤肝，柿子伤胃，最伤肾的水果原来是它！你该吃啥水果，一文说清楚！

全国广播电视金牌主持人郭力与您聊健康点击下方↓↓↓关注-免费咨询八月水果丰富美味，芒果、桃、哈密瓜、苹果、梨、葡萄......，水果美味又营养，但是吃不对反而会伤到身..

便秘诊疗一文讲清！

便秘是一种常见的症状，可有多种原因引起，可分为继发性便秘，和特发性便秘。全身性疾病、药物是常见的继发性便秘的病因。特发性便秘可能与肠道功能/盆底肌功能障碍有关。..

代糖和普通糖有什么区别？代糖对人体会产生哪些影响？一文了解！

代糖食品既有糖的甜味，又能减少能量的摄入，让很多年轻人似乎无须再为吃糖这件事心存负担了。然而，选择代糖真的就可以高枕无忧了吗? 代糖食品又该如何合理选择呢？..

舌下含服降压药引发脑梗死，因治疗方式与指南不符，医方被判担责！

导读这个案例值得临床工作者注意。来源：医脉通作者：奔走的急诊老刘本文为作者授权医脉通发布，未经授权请勿转载。最近，看了一本鉴定中心专家写的书，分享了很多鉴定案件..

“新四联”如何用药？一文详解心衰治疗新标准！

作者：吕雄来源：医学界心血管频道一文总结心衰“新四联”用药次序和用法用量！慢性心衰是多种心血管疾病的终末期阶段，其生存率与恶性肿瘤相似，被视为心血管疾病防控的最..

一文掌握：肝硬化并发血小板减少的原因和治疗方法

血小板减少是重症患者常见的并发症。在临床上，约70%的肝硬化患者伴有血小板减少。欧美国家惯例通常将血小板计数150×109/L定义为血小板绝对减少。而因为中国人群血小板正..

一文了解肝肺综合征｜高分综述

肝肺综合征（HPS）是在肝病基础上发生的肺血管并发症，对预后有不良影响，其特征为肺内血管扩张（IPVDs）和分流导致气体交换受损。HPS患者通常无症状，易导致其对疾病的认..

对肝脏有益和有害的食物，一文了解！

肝脏可负责分解、提供葡萄糖和解毒，还可储存营养物质并产生胆汁，而胆汁是消化和吸收食物中的营养物质所必需的。肝功能障碍可导致肝病、代谢紊乱，甚至2型糖尿病，所以，..

本文由药评中心来源发布

氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦……一文盘点7种沙坦类降压药！

评论问答