氨氯地平、硝苯地平、非洛地平、贝尼地平、尼群地平……盘点11种地平类药物！
作者：吕雄
来源：医学界心血管频道
地平类是临床常用的抗高血压药物之一，又称为钙离子拮抗剂（CCB），降压药效果比较稳定，是现阶段高血压患者中广泛使用的一种降压药。地平类分为硝苯地平、硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等，种类不同，疗效也不一样，主要相同点是通过扩张血管使血压下降。今天我们就来深挖一下地平类药物，详细了解该类药物的各种信息，让医生和患者能够更灵活地运用地平类药物。地平类药物的分子结构中都有一个1, 4 -二氢吡啶环，因此又被称为二氢吡啶钙离子通道阻滞剂，这类化合物最早合成于1882年，1975年硝苯地平才作为一种抗高血压和抗心脏病药物投入到临床使用。到目前为止，地平类药物发展了三代，在治疗高血压等心脑血管疾病领域发挥重要作用：第一代：代表为硝苯地平，使用时间最长、最常见、见效快。但由于作用时间短，需每天多次服用且不良反应多，限制了硝苯地平的大量使用。
第二代：常见的药物有尼索地平、尼莫地平、尼群地平、盐酸尼卡地平等，作用持续时间长，较硝苯地平副作用减少，疗效较好。
第三代：代表药物是氨氯地平，为长效钙拮抗剂，每天服用一次即可维持24h，稳态血药浓度，对治疗高血压和心绞痛均较适宜。
血管平滑肌的收缩有赖于细胞内游离钙，若抑制了钙离子的跨膜转运，则可使细胞内游离钙浓度下降。地平类药物可通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，导致动脉扩张，总外周血管阻力下降进而降低血压。由于外周血管的扩张，可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。地平类药物降压效果和幅度相对较强，适用于高血压、冠心病、外周血管疾病、心律失常、原发性肺动脉高血压、神经系统疾病等。相较于其他类的降压药，地平类没有绝对的禁忌证，相对禁忌证为快速心律失常、充血性心力衰竭、重度心衰、心源性休克、主动脉瓣狭窄。地平类药物对血糖和血脂没有明显的影响，对于老年人的降压效果也比较好。因为钙参与了动脉粥样硬化的病理过程，如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化，地平类药可干扰这些过程，长期用药之后有一定的抗动脉硬化的作用。
表1：11种地平类药物的用法用量（点击放大）
早期的硝苯地平虽然仍常用，但它服用不方便，依从性差，且血压控制不稳定，已不推荐常规降压使用。可舌下含服缓解变异型心绞痛。硝苯地平控释片口服后能够以恒定的速度释放药物，维持时间为24小时。降压效果强，平稳，依从性好。还可用于冠心病、慢性稳定型心绞痛。硝苯地平缓释片口服后可以在体内持续释放6-8小时，但应用不如硝苯地平控释片广泛，较硝苯地平控释片便宜。主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，因此不引起体位性低血压，对心肌亦无明显抑制作用。该药在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。具有亲脂性，脑部渗透高。在临床研究中，尼莫地平通过改善蛛网膜下腔出血的神经功能缺损，治疗蛛网膜下腔出血。尼索地平具有一定的血管选择性，似乎对心脏收缩或房室传导几乎没有或没有抑制作用，用于缺血性心脏病、稳定型心绞痛、充血性心力衰竭及原发性高血压患者，对冠心病合并高血压患者尤为适宜。肝功能不全者减量。适用于各型高血压，降压作用在服用1~2小时后最大，持续6~8小时；对冠状动脉及外周血管有较强的选择性（但易引起水肿）。肝功能受损的患者应减少剂量。尼莫地平对脑组织受体有高度选择性，并且容易透过血脑屏障，更适合脑血管痉挛、脑供血不足引起的头痛型高血压和缺血性突发性耳聋患者服用。脑水肿、肝功能障碍禁用，严重低血压、脑水肿禁用。三代CCB，脂溶性，长效、药力强。老年初始剂量减半，有窦房或房室传导异常者、心脏储备力不足者、肝功能受损者慎用，不能用于妊娠高血压。适用于原发性高血压、心绞痛。能均衡扩张肾小球，保护肾脏。心源性休克、妊娠高血压不能用。老年初始剂量减半。血管选择性强，与受体结合和解离速度慢，起效慢，作用时间长（CCB类中最长效的），最大降压效果出现在用药后2~4周。易出现下肢水肿副作用，继续用药自行消失。负性肌力作用小，适用于慢性充血性心力衰竭的长期治疗。不良反应较氨氯地平少，其运用于高血压病已经比较成熟，并逐渐拓宽治疗领域，在治疗心绞痛、左心室肥厚、脑血管疾病、肾小球原发疾病等方面略有成效。服用地平类药物会出现哪些不良反应？如何处理？接着往下看！
■1、反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面色潮红、心动过速。常见于初次使用降压药或降压药物剂量过大时，短效制剂最为明显。选择长效制剂或缓释剂，从最低剂量开始使用，后期酌情增加。这类现象服药一段时间后会逐渐消失。地平类药物导致水肿副作用的发生率约为 5%～10%。多数在使用一段时间之后出现，因其在降压时扩张微小动脉与扩张微小静脉的作用强度不平衡，扩张微小动脉的能力强于扩张微小静脉的能力。循环时，少部分血液不能被静脉顺利回收到心脏。这种水肿比较轻微，一般发生在身体的低垂部位，例如足部、踝部、小腿的下半部比较明显，偶见喉头水肿。这种不良反应多见于女性，与立位、年龄大及药物种类和剂量有关。水肿情况轻微，可更换其他地平类药物，或减少用量。
联合用药，合用使用普利类或沙坦类，可减少下肢水肿类副作用。
加用利尿剂如氢氯噻嗪、吲达帕胺可缓解水肿副作用，但可能导致血压过低，需要合理设计用量。
生活干预，如建议患者低钠饮食（少盐）、减少直立位时间、穿弹力袜等。
以上方法都不行时，尝试不用地平类药物更换其他降压药。
选择降压药时应选择长效或缓慢型，并从小剂量开始使用。
直立性低血压主要在与其他降压药合用时发生，多发生于老年患者，起立时应缓缓起立，不宜动作过大过急。
■5.失眠、震颤、感觉异常、嗜睡、眩晕等精神神经症状。眼结膜出血、瘙痒、皮疹、牙龈增生、呼吸困难、肌无力、肌肉痉挛等，极罕见，这里不展开讨论。[1]黄峻,黄祖瑚.临床药物手册第五版.上海科学技术出版社.2015-01-01.ISBN：9787547823248小编微信：druglive，vipnote
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